Анотація. Фосфодіестерази (ФДЕ) є ферментами, які беруть участь у гомеостазі як цАМФ, так і цГМФ. Вони є членами сімейства білків, яке включає 11 підродин з різною субстратною специфічністю. Їх основна функція для каталізації гідролізу цАМФ, цГМФ або обох.7 січня 2021 р
Фосфодіестерази (ФДЕ) – це ферменти, які регулюють внутрішньоклітинні рівні циклічного аденозинмонофосфату та циклічного гуанозинмонофосфату, і, отже, демонструють центральну роль у багатьох клітинних функціях.
Інгібітори фосфодіестерази – це ліки, які розслаблюють і розширюють кровоносні судини, покращуючи кровообіг і знижуючи артеріальний тиск. Це робить їх корисний для лікування широкого спектру захворювань, включаючи проблеми зі шкірою та суглобами, серцем і легенями, і навіть сексуальну дисфункцію.
Фермент фосфодіестераза гідролізує циклічний аденозинмонофосфат (цАМФ) і циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ), які відіграють важливу роль у регуляція серцево-судинної системи впливаючи на функції, експресію генів і морфологію, наприклад, регуляцію інотропного механізму, вазодилататорні ефекти і так далі.
Фосфодіестераза типу 4 (PDE4) відіграє основну роль у модулюючи активність практично всіх клітин, залучених до запального процесу. Інгібітори цього сімейства ферментів виявляють вражаючі протизапальні та змінюючі захворювання ефекти в різноманітних експериментальних моделях.
Це активація PDE викликає гідроліз цГМФ, призводить до закриття цГМФ-керованих катіонних каналів, розташованих у плазматичній мембрані зовнішнього сегмента, та індукує гіперполяризацію клітини.