Який механізм дії хіноліну?

Протималярійні препарати, що містять хінолін, хлорохін, хінін і мефлохін є важливою частиною нашої хіміотерапевтичної зброї проти малярії. Вважається, що ці препарати діють перешкоджає перетравленню гемоглобіну в крові на стадіях життєвого циклу малярії.

Ідея дії хінолінових сполук пригнічення полімеризації гему підтверджується низкою структурно-функціональних досліджень, у яких було показано, що протималярійна активність ряду сполук добре корелює з їх здатністю інгібувати полімеризацію гему Raynes et al.

Хінолони діють шляхом пригнічення активності двох основних бактеріальних топоізомераз типу II, ДНК-гірази та топоізомерази IV, які беруть участь у модуляції хромосомної суперспіралі, необхідної для синтезу ДНК, транскрипції та поділу клітин.

Механізм дії: хінін пригнічує синтез нуклеїнової кислоти, синтез білка та гліколіз у малярійного плазмодія та може зв'язуватися з гемазоїном у паразитованих еритроцитах. Однак точний механізм протималярійної дії хініну сульфату до кінця не вивчений.

Через здатність хелатують іони металів, такі як Mn2+, Zn2+ і Cu2+, щоб порушити гомеостаз металів у бактеріальних клітинах.

Протималярійні препарати, що містять хінолін, хлорохін, хінін і мефлохін є важливою частиною нашої хіміотерапевтичної зброї проти малярії. Вважається, що ці препарати діють перешкоджає перетравленню гемоглобіну в крові на стадіях життєвого циклу малярії.