Активація α1 стимулює мембранозв'язаний фермент фосфоліпазу С і активацію α2 пригнічує фермент аденілатциклазу. Інактивація аденілатциклази, у свою чергу, призводить до інактивації вторинного месенджера циклічного аденозинмонофосфату та викликає звуження гладкої мускулатури та кровоносних судин.
Є два типи альфа-адренергічних рецепторів; альфа-1 і альфа-2. Обидва є G-білковими рецепторами (GPCR); однак наслідки цих двох напрямків є різними.
Периферичні альфа-1 адренорецептори опосередковують вазоконстрикцію системного, легеневого, ниркового, мезентеріального та коронарного кровообігу Ніколас і Руффоло (1991). Рецептори альфа-1 також опосередковують скорочення гладкої мускулатури передміхурової залози Ruffolo and Hieble (1999), Schwinn and Michelotti (2000).
Альфа-2 адренорецептори беруть участь у різноманітних фізіологічних функціях серця, а пресинаптичні альфа-2 рецептори пригнічують вивільнення норадреналіну та інших нейромедіаторів як у центральній, так і в периферичній нервовій системі.
Агоністи α-2 адренорецепторів десятиліттями використовувалися для лікування поширених захворювань, таких як гіпертонія; синдром дефіциту уваги/гіперактивності; різні больові та панічні розлади; симптоми відміни від опіоїдів, бензодіазепінів та алкоголю; і тяга до сигарет.
Активація α1 стимулює мембранозв'язаний фермент фосфоліпазу С, а активація α2 інгібує фермент аденілатциклазу. Інактивація аденілатциклази, у свою чергу, призводить до інактивації вторинного месенджера циклічного аденозинмонофосфату та викликає звуження гладкої мускулатури та кровоносних судин.